CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) Високоселективен инхибитор на Aurora A

Химични свойства: 

Използвайте:

MK{{0}} е силно селективен инхибитор на Aurora A с IC50 от 0,064 nM в безклетъчен анализ, показващ 220-кратна и 190-кратна селективност за Aurora A спрямо Aurora B /C и по-малко от 100-кратна селективност за TrkA. MK-5108 (VX-689) предизвиква автофагия. (Фаза 1)

в VITRO ПРОУЧВАНИЯ: MK{{0}} инхибира активността на Aurora-A по ATP-конкурентен начин с IC50 стойност от 0,064 nM. Той показва силна селективност спрямо други фамилии кинази Aurora-B (220-гънат) и Aurora-C (190-гънат). MK-5108 също е селективен за Aurora-A спрямо други протеин кинази. MK-5108 инхибира растежа на 14 клетъчни линии със стойности на IC50 между 0,16 и 6,4 μM.

Във VIVO STUDIES: Лечението с MK-5108 при 15 и 30 mg/kg води до значително инхибиране на туморния растеж в HCT116 туморния модел. MK-5108 се понася добре и при двете дози, с минимална загуба на тегло. MK-5108 също показва значителна антитуморна активност при SW48 голи мишки, носещи тумор. MK-5108 при 15 и 45 mg/kg причинява зависимо от дозата инхибиране на туморния растеж с %T/C от 35% и 7% на ден 10 и съответно 58% и 32% на ден 27. MK-5108 се понася добре от голи мишки, без загуба на тегло и умерен ефект върху кръвните клетки.

(Алфа не е потвърдила независимо точността на тези методи. Те са само за справка.)

производствен метод: N/A

Свържете се сега

 

 

Популярни тагове: кас 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) силно селективен инхибитор на полярното сияние, Китай cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) силно селективен инхибитор на аврора производители, фабрика